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用酒煎煮法和酒浸渍法起码始于汉代。约在汉代成书的<<神农本草经>> 中有如下一段论述:"药性有宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜酒渍者"。用酒浸渍，一方面可使药材中的一些药用成分的溶解度提高，另一方面，酒行药势，疗效也可提高。汉代名医张仲景的<<金匮要略>>一书中，就有多例浸渍法和煎煮法的实例。“鳖甲煎丸方"，以鳖甲等二十多味药为末，取煅灶下灰一斗，清酒一斛五斗，浸灰，候酒尽一半，着鳖甲于中，煮令泛烂如胶漆，绞取汁，内诸药，煎为丸。还有一例"红蓝花酒方"，也是用酒煎煮药物后供饮用。<<金匮要略>>中还记载了一些有关饮酒忌宜事项，如"龟肉不可合酒果子食之，""饮白酒，食生韭，令人病增"，"夏月大醉，汗流，不得冷水洗着身及使扇，即成病"。"醉后勿饱食，发寒冷"。这些实用知识对于保障人们的身体健康起了重要的作用。
南朝齐梁时期的著名本草学家陶弘景，总结了前人采用冷浸法制备药酒的经验，在<<本草集经注>>中提出了一套冷浸法制药酒的常规:"凡渍药酒，皆须细切，生绢袋盛之，乃入酒密封，随寒暑日数，视其浓烈，便可提出，不必待至酒尽也。滓可暴燥微捣，更渍饮之，亦可散服"。这段话注意到了药材的粉碎度，浸渍明间及浸渍时的气温对于浸出速度，浸出效果的影响。并提出了多次浸渍，以充分浸出药材中的有效成分，从而弥补了冷浸法本身的缺陷，如药用成分浸出不彻底，药渣本身吸收酒液而造成的浪费。从这段话可看出在那时药酒的冷浸法已达到了较高的技术水平。
热浸法制药酒的最早记载大概是北魏<<齐民要术>>中的一例"胡椒酒"，该法把干姜，胡椒末及安石榴汁置入酒中后，"火暖取温"。尽管这还不是制药酒，当做为一种方法在民间流传，故也可能用于药酒的配制。热浸法确实成为后来的药酒配制的主要方法。
酒不仅用于内服药，还用来作为麻醉剂，传说华佗用的"麻沸散"，就是用酒冲服。华佗发现醉汉治伤时，没有痛苦感，由此得到启发，从而研制出"麻沸散"。
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